执业药师药学专业知识一高频考点总结-药物分析

来源:搜狐教育 2016-10-13 11:57:00

药物代谢这一节是2016执业药师考试中的重点内容,里面内容多,现在我们主要总结一下考试中会考到的知识点,教材上有些知识点不用去记忆。

一、药物代谢类型

1.第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应。对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

2.第Ⅱ相生物结合,葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

3.课外知识点:氧化反应(加入氧原子或脱去氢原子);还原反应(加入氢原子或脱去氧原子)

二、药物结构与第I相生物转化的规律

1.含芳环的药物:主要发生氧化代谢,生成酚

举例:苯妥英、保泰松、可乐定和丙磺舒、华法林

2.烯烃和炔烃的药物

(1)烯烃化合物:烯烃药物主要发生环氧化代谢。

举例:卡马西平

(2)炔烃化合物:主要发生氧化代谢

举例:炔雌醇

3.烷烃的药物:烷烃的药物在体内代谢生成羟基,进一步氧化成羧酸。(氧化反应)

举例:丙戊酸钠、地西泮(生成活性代谢产物)、甲苯磺丁脲

4.含卤素的药物:主要发生氧化脱卤素反应

举例:氯霉素

5.胺类药物:胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。N-脱烷基化代谢是主要和重要的代谢途径。

举例:普萘洛尔、利多卡因(在体内代谢生成脱乙基代谢产物)、丙咪嗪(代谢成有活性的N-去甲基化的地昔帕明)

6.含氧的药物

(1)醚类药物:发生氧化O-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。

举例:可待因(经O-脱甲基后生成吗啡,是可待因产生成瘾性的原因)、非那西汀、吲哚美辛。

(2)醇类药物:发生氧化反应

举例:非甾体抗炎药甲芬那酸

(3)酮类药物:发生还原反应

举例:镇痛药美沙酮

7.含硫的药物

(1)硫醚类药物:

举例:经氧化S-脱烷基生成硫醚,抗肿瘤活性的药物6-甲基琉嘌呤

发生氧化脱S-烷基代谢外,进一步氧化生成亚砜,亚砜还会被进一步氧化生成砜,驱虫药阿苯哒唑。

(2)含硫羰的药物:发生氧化脱硫代谢。

举例:硫喷妥、塞替派

(3)亚砜类药物的代谢:亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。

举例:非甾体抗炎药舒林酸,属前体药物

8.含硝基的药物:发生还原反应

举例:氯霉素

9.酯和酰胺类药物:发生水解反应

举例:普鲁卡因、丙胺卡因、阿司匹林

三、药物结构与第II相生物转化的规律(普遍流行安装固定家椅)

1.药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

2.与葡萄糖醛酸的结合反应:四种类型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

举例:吗啡、氯霉素

3.与硫酸的结合反应:举例:沙丁胺醇

4.与氨基酸的结合反应:举例:苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

5.与谷胱甘肽的结合反应:举例:白消安

6.乙酰化结合反应:乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

举例:对氨基水杨酸

7.甲基化结合反应:甲基化反应是降低被结合物的极性和亲水性。

举例:肾上腺素

本节主要的记忆地方是举例,每个类型的例子一定要记住,2016执业药师考试的时候主要就是考例子,大家可以通过自己编口诀等技巧来增强记忆。

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